March 12, 2014
近日,香港浸会大学骨与关节疾病转化医学研究所与中国中医科学院的合作项目 “研发适配子雷公藤甲素偶合物并用于治疗类风湿性关节炎的研究”成功获得国家科技重大专项资助。该项目研究获得研究经费150万人民币,历时三年,负责人为吕爱平教授。
雷公藤甲素是传统抗风湿中药雷公藤的主要有效成分,但其严重的肝毒性是阻碍其向临床转化和应用的瓶颈。因此,为解决这一难题,吕爱平教授项目组采用pH敏感键将雷公藤甲素和成纤维样滑膜细胞特异性适配子链接,形成偶合物,以达到减毒增效的目的。细胞特异性适配子能促进雷公藤甲素选择性的靶向成纤维样滑膜细胞,同时降低其对肝细胞的暴露。pH敏感键能够在生理pH环境中保持稳定,但是在滑膜细胞存在聚集的酸性环境中发生断裂,实现药物在靶点的可控释放。该项目不仅有望为类风湿性关节炎患者提供一种安全有效的治疗方式,同时还将为有毒中药活性成分研究提供一种新思路。